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卡博替尼是一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,2018年底,欧洲*品局(EMA)已批准卡博替尼作为既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者的单一治疗方案。
2016年4月,FDA首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗;2017年12月,FDA进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。2019年1月,FDA扩大了卡博替尼的适应范围,批准其用于肝细胞肝癌。
一项国际多中心的大型三期临床试验(代号CELESTIAL)表明,卡博替尼作为二线治疗*物,可以显著延长肝癌患者的生存期,减轻56%的死亡或者进展风险。该临床招募760位晚期肝癌患者,其中70%的患者经过一次系统治疗(比如索拉非尼)后进展,30%的患者经过两次系统治疗后进展。
470名患者使用卡博替尼治疗,每天60mg,每天一次,237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期(mPFS)5.2个月VS 1.9个月,中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中,对于只经过索拉非尼治疗的患者来说,卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月,无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。
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