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卡博替尼治疗甲状腺髓样癌效果好吗? 一项临床试验纳入330名确诊转移性甲状腺髓样癌(MTC)的患者,以2:1的比例随机分配至卡博替尼(XL184)组和安慰剂组。卡博替尼组患者每天接受卡博替尼140mg,一天一次。 结果表明,与服用安慰剂的患者相比,接受卡博替尼治疗的患者PFS显著延长,两组中位PFS分别为11.2个月和4.0个月。两组的部分反应率为27% VS 0%。卡博替尼组的客观反应持续中位时间为14.7个月(95%CI:11.1,19.3)。两组中位总生存期(OS)为26.6个月VS 21.1个月。
卡博替尼(Cabozantinib,Cometriq,XL184)由美国Exelixis生物制*公司研发,体外生化和/或细胞学分析显示卡博替尼 是一个强有力的RET,VEGFR2 和MET 抑制剂,在甲状腺髓样癌发生和发展过程中,这些蛋白质及下游介质被激活,从而导致细胞生长失控和肿瘤转移或侵袭。卡博替尼也对其他酪氨酸激酶具有抑制活性,包括c-KIT,AXL 和fms 样酪氨酸激酶3(FLT3)。这些酪氨酸激酶受体既参与正常细胞学功能,也涉及一些病理学过程,例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。
2012年11月19日卡博替尼(XL184)由美国FDA批准上市,用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。
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