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恩杂鲁胺是一种新型的抗癌靶向*,主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者,*理作用恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。虽然雄激素剥夺疗法(ADT)是前列腺癌的一线治疗,并且可以达到缓解,但产生耐*性是不可避免的,成为去势抵抗性前列腺癌。
直到最近,多西他赛还是转移性CRPC的唯一治疗方法;然而,AR抑制剂已被开发用于更有针对性的治疗,尽管第一代AR抑制剂如比卡鲁胺并没有显着提高生存率。与比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺等第二代*物对AR的亲和力更高,并且没有部分激动剂活性,因此更有效。
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