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布加替尼(brigatinib)是用于治疗肺癌的*品吗?我们在这里综述了布加替尼(brigatinib)在间变性淋巴瘤激酶(ALK)特异性非小细胞肺癌(NSCLC)医治中的*理学,*代动力学,功效,安全特性,剂量和给*,潜在的*品互相作用以及在医治中的潜在地位。
布加替尼(brigatinib)是一种围绕Bisanilinopyrimidine支架构建的含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和其他几个靶点的有效活性。
尽管第一代和第二代ALK抑制剂在晚后期ALK重排肺癌中具有活性,但获得性耐受*物的形成仍是一项坚持的挑战。布加替尼(brigatinib)在体外对许多ALK激酶结构域
突变具有活性,该突变可能介导获得性对其他ALK TKI的抗性,且具有报道的活性(IC50<50 nM),针对ALKC1156Y,I1171S / T,V1180L,L1196M,L1152R / P,E1210K和G1269A.
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