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索拉非尼是一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板源性生长因子受体(PDGFR)阻断肿瘤血管生成,同时还能抑制Raf/MEK/ERK信号转导通路进而抑制肿瘤细胞增殖。
索拉非尼具有双重抗肿瘤作用。一方面,它通过抑制Raf活性,阻断RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤细胞的增殖。另一方面,它通过抑制VEGFR和PDGFR受体活性,阻断肿瘤新生血管的生成,从而间接抑制肿瘤细胞的生长。
索拉非尼对于肝癌的治疗效果显著。根据多吉美治疗晚期肝细胞癌III期临床试验结果显示,索拉非尼可以延长10.7个月的生存期。另外,索拉非尼还可用于治疗分化型的甲状腺癌、晚期肾癌等。
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