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帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。


3月3日,诺华宣布CFDA批准培唑帕尼(帕唑帕尼,Votrient)800mg(qd)用于晚期RCC患者的一线治疗,以及曾接受细胞因子治疗的晚期RCC癌患者的治疗,为我国RCC患者提供了一个新的治疗选择。


帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。服用剂量:800 mg口服每天1次不和食物一起服*(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。


帕唑帕尼和舒尼替尼在转移性肾细胞癌的一线治疗上有相似的效用


该 III 期随机开放性 COMPARZ 试验显示,帕唑帕尼在控制转移性肾细胞癌时对比舒尼替尼效用相似。舒尼替尼和帕唑帕尼都是靶向*物而且舒尼替尼被认为是参考标准,尽管非随机试验提示其与帕唑帕尼疗效相似,同时相对某些副作用的发生率也更少。


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