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索托拉西布(Sotorasib)是一种口服的小分子靶向*物,特异性强且不可逆的与KRAS G12C蛋白结合,干扰KRAS G12C 蛋白上GDP的解离,通过将KRAS G12C蛋白锁定在失活的GDP-bound状态,抑制KRAS介导的信号传导。
FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRASG12C突变的124例NSCLC患者中,索托拉西布(Sotorasib)治疗的客观缓解率(ORR) 达到36%,81%的患者实现了肿瘤疾病控制,中位无疾病进展生存时间为 6.8个月,中位持续缓解时间为10个月,中位总生存期为12.5个月。同时,索托拉西布(Sotorasib)已正式被NCCN指南推荐用于KRAS G12C突变NSCLC患者的治疗(NCCN 2021V5)。如有需要,请咨询
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