布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。
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因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿*资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
一代*物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐*后，可选择的二代*物多达3种：布加替尼、阿来替尼(艾乐替尼)和塞瑞替尼(色瑞替尼)，但布加替尼效果最显著，对比阿来替尼和塞瑞替尼优势明显。
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