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Pemetinib/Pemigatinib（Pemigatinib）是一种针对FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂。Pemigatinib，目前培米替尼价在2500/盒了解培米替尼威兴181——0650——5546 其浓度比FGFR1、2和3高约100倍。培美替尼会导致癌细胞系中的FGFR1-3磷酸化和信号传导，并通过激活FGFR扩增和融合来降低细胞活力，从而导致激活FGFR信号传导的FGFR4的合成。组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。Pemetinib在FGFR1、FGFR2或FGFR3改变导致组成型FGFR激活的人类肿瘤小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，包括表达肿瘤源性FGFR2-Transformer-2beta同源物(TRA2b)融合蛋白的胆管癌患者异种移植模型。达卡易购微信：daka317
培米加替尼/培米加替尼临床研究
FIGHT-202研究
评估培米加替尼对既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌患者的疗效。
培米加替尼治疗胆管癌的研究内容
pemigatinib的批准主要基于FIGHT-202II期研究中A队列的结果。FIGHT-202研究分为3个队列：队列A(n=107)适用于FGFR2融合或重排的患者，队列B(n=20)适用于具有其他FGF/FGFR基因改变的患者，队列C(n=20)适用于具有其他FGF/FGFR基因改变的患者。=18)适用于没有FGF/FGFR基因改变的患者。
所有胆管癌患者均口服培米加替尼（13.5mg），每天一次，持续2周，随后停*1周，周期为3周。直至影像学疾病进展或出现无法耐受的毒性。该研究的主要终点是队列A中的ORR，次要终点包括队列B、队列A、队列B和队列C中的ORR，以及所有队列中的PFS、OS、DOR、DCR和安全性。
培美替尼/培米加替尼研究结果
最近在欧洲肿瘤内科学会(ESMO)2019年大会上公布的研究结果显示，队列A中接受培米加替尼单*治疗的胆管癌患者的总体缓解率(ORR)为36%，达到了主要终点，其中2.8%为完全缓解（肿瘤完全消失）；在38名获得缓解的胆管癌患者中，DCR（疾病控制率）达到82%，中位DOR（缓解持续时间）达到7.5个月，24名胆管癌患者的缓解持续了6个月以上，并且7名患者的缓解持续了12个月以上。中位PFS为6.9个月，初步中位OS为21.1个月。