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在临床前研究中，普拉替尼针对最常见RET基因融合、激活突变和耐*突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外，普拉替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高，其中，对RET有效性与VEGFR2相比有超过90倍的提高。通过抑制原发和继发突变，普拉替尼有望克服和预防临床耐*性的发生。这种治疗方法预期可以在携带不同RET变异的患者中实现持久的临床缓解，且具有良好的安全性。
普拉替尼
RET激活型融合和突变是许多癌症类型的关键疾病驱动因素，包括NSCLC和MTC。RET融合涉及约1-2%的NSCLC患者、约10-20%的甲状腺乳头状癌（PTC）患者，而RET突变牵涉到约90%的晚期MTC患者。此外，在结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和其他癌症中，也观察到低频率的RET改变，在耐*、EGFR突变的NSCLC患者中也观察到RET融合。代购咨询微信：（dg337788）
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