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阿法替尼由勃林格殷格翰公司研制开发,2013年7月在美国以Gilotrif为商品名获得批准。阿法替尼FDA获批的适应症包括:转移性非小细胞肺癌,一线治疗,非耐*性EGFR突变;转移性鳞状非小细胞肺癌,以铂类为基础的疗法后发生进展;复发性及/或转移性头颈部鳞状细胞癌,作为以铂类为基础的疗法失败后的二线单*治疗。

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2013年9月在欧盟获得批准上市,2014年1月在日本获得批准上市,2017年2月在中国获批(商品名吉泰瑞)。阿法替尼为苯胺喹唑啉化合物,它的活性丙烯酰胺基能够与EGFR 和HER2的半胱氨酸残基(Cys773和Cys805)激酶结构域发生不可逆性共价结合。进而引起了细胞内酪氨酸残基的自身磷酸化,进而阻断了EGFR-HER2 介导的肿瘤细胞的信号传导,抑制了肿瘤细胞的增殖与转移,加速了肿瘤细胞的凋亡。


同时,阿法替尼对Gefitinib 和Erlotinib 耐*的T790M 突变仍具活性,可以逆转EGFR-TKIs 的获得性耐*。大量临床试验表明,阿法替尼能显著延长晚期NSCLC 患者的无进展生存期(PFS),并改善其健康状况,提高其生活质量。那国产阿法替尼一盒价格多少?2020年6月5日,据国家*监局最新消息,来自江苏豪森*业集团申报上市的马来酸阿法替尼,正式获国家*监局批准上市。


这也表明第二代EGFR非小细胞肺癌靶向*阿法替尼(Afatinib)正式实现国产化,成功打破德国勃林格殷格翰对此*物在国内长达4年时间的垄断局面。虽然国产阿法替尼仿制*上市了,但据了解价格并不是特别的便宜,相比孟加拉版阿法替尼仿制*价格并没有优势,所以目前国内患者还是吃的是孟加拉版阿法替尼。



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