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卡博替尼是一种口服生物利用的小分子受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。卡博替尼强烈结合并抑制多种RTK,RTK在多种癌细胞中通常过表达,包括肝细胞生长因子受体(MET),RET(在转染过程中重新排列),血管内皮生长因子受体1(VEGFR-1), 2(VEGFR-2)和3(VEGFR-3),肥大/干细胞生长因子(KIT),FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3),TIE-2(TEK 酪氨酸激酶,内皮),原肌球蛋白-相关激酶B(TRKB)和AXL。这可能导致肿瘤生长和血管生成的抑制,并最终导致肿瘤消退。

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卡博替尼号称“广谱抗癌*”,其靶点多,有MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九个靶点。卡博替尼适应症多,治疗肿瘤的范围广。目前已获批甲状腺髓样癌和肾癌,而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。


卡博替尼治疗的患者最常见的严重副作用包括腹泻,高血压和手足综合征。其他副作用包括疲劳,恶心,食欲下降和口疮疼痛。


卡博替尼有2种剂型,胶囊和*片。有3种规格,20mg*90粒;80mg*30粒囊;60mg*30片。患者可根据自身情况选择使用。



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