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肺癌是全国乃至全球的第一大癌症,肺癌治疗已经从传统的放化疗疗法转变到目前主流的靶向*疗法,再到先进的免疫疗法。在肺癌治疗领域,靶点众多,所以靶向*物的选择也会比较多。EGFR突变的肺癌朋友都知道,EGFR分三代*物。目前一代的易瑞沙、特罗凯、凯美纳以及三代的9291大家都非常熟悉,应用广泛。但是一代与三代之间存在二代普及度弱一点。而其实二代也有自己的优势。典型*物就是阿法替尼。

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阿法替尼相较一代的可逆结合,对于EGFR-TKI的结合更强,不可逆,且除了能够抑制HER1(EGFR)外,还能抑制HER2,因此它的抗癌作用一开始是被赋予很大期许。也进行了一系列的LUX-LUNG试验,在Lux-lung3&6这两项研究的结果,也印证了人们的期望,特别是19del的腺癌亚组,两个研究的OS分别达到了33.3个月和31.4个月,对照的标准化疗组为21.1个月和18.4个月。但与一代TKI相比,PFS和OS虽有延长但无统计学差异。一度也成为“落寞”的TKI。


但目前阿法替尼有着自己一些特殊的用途,如对于不常见突变的抑制作用,在HER2突变肺癌的抑制作用,最近在KRAS突变也表现出抑癌趋势。在鳞癌二线的使用。部分患者也会将其用在一代TKI耐*后无T790M时的尝试使用。



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